Il partenolide è un prodotto naturale dei lattoni sesquiterpenici, che viene isolato da piante medicinali come il tanaceto e il crisantemo. Queste piante sono ampiamente utilizzate nella febbre, repellente per insetti e antinfiammatori. Gli studi degli ultimi anni hanno confermato che ha una serie di importanti attività farmacologiche, come antitumorale, antivirale, antinfiammatoria e antiaterosclerosi. Tradizionalmente, il partenolide è utilizzato principalmente per trattare l'emicrania, la febbre e l'artrite reumatoide. Infiammazione e così via. Cerchiamo di conoscere i suoi vantaggi specifici!
1. Soppressione dell'immunità innata
Vendita all'ingrossopartenio partenolicopuò inibire il sistema immunitario innato, un gruppo di aggregati proteici infiammatori di molecole oligomeriche, che si formano nel citoplasma delle cellule immunitarie innate in risposta a segnali di pericolo, principalmente reclutano e attivano la caspasi-1 e rendono inattiva la pro-IL - Conversione di 1p3 e pro-IL-18 in IL attivo-1B3 e IL-18. Il partenolide può inibire fortemente una varietà di proteine infiammatorie e può inibire direttamente l'attività dell'enzima proteolitico caspasi-1 e l'attività adenosinasica di NLRP3.
2. Antinfiammatorio
Svolge un ruolo antinfiammatorio inibendo la fosforilazione della proteina IkB e l'attivazione di NF-KB attraverso un meccanismo intracellulare, e il partenolide agisce come un potente inibitore di NF-KB, che inibisce il bersaglio preciso del complesso IKK in NF-KB Gli attuali rapporti della letteratura non sono coerenti. Nella ricerca sperimentale sull'applicazione del partenolide che ha affinità con il partenolide, IKKJ3 è stato identificato come bersaglio, mentre altri studi hanno suggerito che il partenolide non agisce direttamente su IKKB o IKKc, ma su NEMO.
3. Induzione dell'apoptosi
Gli studi hanno dimostrato che il partenolide può inibire l'attivazione dei trasduttori di segnale e degli attivatori di trascrizione 3, indurre l'espressione dei recettori della morte, sensibilizzare le cellule del carcinoma epatocellulare ai ligandi che inducono l'apoptosi correlata al TNF e attivare la caspasi-9 e la caspasi{{4 }}, portando all'apoptosi.
4. Stress ossidativo
1) Stress antiossidante
I pazienti in emodialisi presentano numerose alterazioni biochimiche, immunitarie e infiammatorie e aumentano il rischio di malattie cardiovascolari. Questi disturbi possono derivare dalla stessa sindrome uremica del paziente, o dallo stress indotto dalla stessa emodialisi. L'applicazione del lipopolisaccaride per stimolare il rilascio di cellule mononucleate del sangue periferico imita lo stress indotto dall'emodialisi, che può inibire la secrezione di TNFot, IL-1B, IL-6 e l'attivazione di cox-2 , proteggendo così i leucociti dal danno da stress indotto dall'emodialisi, senza evidenti effetti collaterali.
2) Migliorare la risposta allo stress ossidativo
Basse concentrazioni di esso possono ridurre lo stress ossidativo prevenendo la via di segnalazione TCR, ma ad alte concentrazioni induce specie reattive dell'ossigeno attraverso il proprio stress ossidativo, portando all'apoptosi mediata dallo stress ossidativo delle cellule T Jurkat e aumentando lo stress ossidativo, indicando che esso Ha un effetto regolatore bidirezionale sullo stress ossidativo, che sarà molto importante per la sua applicazione clinica. Può indurre l'apoptosi mediata dallo stress ossidativo delle cellule di leucemia pre-B, indurre l'apoptosi delle cellule tumorali aumentando lo stress ossidativo, ecc., supportando il suo effetto antitumorale attraverso lo stress ossidativo.
5. Antitumorale
Nelle cellule epidermiche JB6 in coltura, i peptidi segnale AP-1, JNK e p38 danneggiati sensibilizzano le cellule JB6 all'apoptosi indotta da UVB e la rimozione delle cellule danneggiate attraverso l'apoptosi delle cellule sensibilizzate significa che il cancro può essere prevenuto durante il processo di insorgenza, il partenolide a una dose non tossica ha inibito significativamente il legame al DNA e l'attività trascrizionale di AP-1 indotta da UVB, esso e UVB hanno avuto un effetto sinergico sull'apoptosi delle cellule sensibilizzate e hanno trasmesso l'inibizione e gli atti della MAP chinasi come chemioprevenzione.
6. Effetto antipiastrinico
Può indurre apoptosi, differenziazione e proliferazione in alcuni tipi di cellule tumorali inibendo NF-KB e inducendo stress ossidativo. È interessante notare che entrambi i percorsi sono coinvolti nella mutazione dei megacariociti e nelle fasi finali della trombosi. Gli studi hanno scoperto che migliora la produzione piastrinica inibendo il percorso NF-KB dei megacariociti indipendentemente dallo stress ossidativo che induce e riduce l'attivazione piastrinica non necessaria migliorando la produzione piastrinica funzionale. Altri studi suggeriscono anche che sia in grado di migliorare la produzione di piastrine in modo diretto e indipendente.
7. Antivirus
Ha attività antivirale. Come composto precursore, può resistere alla replicazione dell'HCV nel sistema di analisi del replicone dell'RNA subgenomico a metà della concentrazione efficace. Un trattamento antivirale di successo richiede una terapia con aggiunta di cocktail. Nel sistema del replicone dell'HCV, ha mostrato un effetto additivo in combinazione con l'interferone-1.
8. Inibire la crescita dei protozoi
Inibisce la crescita di Leishmania e Trypanosoma cruzi e altera l'attività morfologica degli epimastigoti. Tuttavia, il farmaco tripanocida p-carbamil-fenilarsina combinato con 1 g/mL di partenolide può indurre l'arrotondamento e l'accorciamento del corpo di T. cruzi e provocare la perdita dell'integrità sierosa, della forma sierosa e dei cambiamenti strutturali che possono essere dovuti all'azione del farmaco sui microcateteri sottosierosali, inoltre suggerendo un effetto sinergico di partenolide e farmaci antiprotozoici.
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